دانلود ضمیمه پروتکل درمان وابستگی به مواد افیونی با داروهاي آگونیست (درمان با بوپرنورفین)

بوپرنورفین مشتق نیمه صناعی تبائین 1 است، و تبائین یکی از آلکالوئیدهاي فنانترن 2 طبیعی، مشتق گیاه خشخاش بوده و در اپیوم هم وجود دارد. بوپرنورفین، آگونیست نسبی گیرندة مو 3 و آنتاگونیست قوي گیرندة کاپا 4 می باشد. آگونیستهاي نسبی گیرندة مو، به گیرندة مو متصل شده و آن را فعال میکنند، اما این فعال کردن کمتر از آگونیستهاي کامل صورت میپذیرد. به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کمتر از آگونیس تهاي کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است. به دلیل میل ترکیبی 5 زیاد به گیرندة مو، با اپیوئیدهاي دیگر رقابت م یکند و اثرات آنها را بلاك می کند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون، و اپیوئیدهاي دیگر از گیرنده م یگردد. به همین دلیل در بیماري که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترك م یکند. دیگر آگونیستهاي گیرندة مو نمیتوانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، و بنابراین نمیتوانند اثر آگونیستی اپیوئید روي گیرندهاي داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده است. این مسئله در مورد آنتاگونیستهاي گیرندة مو نیز صادق است، یعنی نالوکسان و دیگر آنتاگونیستهاي گیرندة مو نمیتوانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کرده و ایجاد علائم ترك کنند. سرعت آهستۀ جدا شدن بوپرنورفین از گیرندة مو مسئول مدت اثر طولانی آن، ایمن بودن در مصرف مقادیر زیاد و وابستگی فیزیکی کم است. به همین جهت م یتوان آن را یک بار در روز، یک روز در میان یا با فاصله اي طولانی تر تجویز نمود. بوپرنورفین در دوزهاي پایین به اندازة کافی اثرات آگونیستی اپیوئید دارد و بنابراین موجب از بین رفتن علائم ترك می گردد. با افزایش دوز دارو، اثرات آگونیستی آن به صورت خطی افزایش م ییابد تا جایی که به سطح ثابت 6 می رسد و پس از آن افزایش دوز دارو با افزایش اثرات آن همراه نیست. این پدیده را ” اثر سقف 7“ می نامند. به همین دلیل در مقایسه با آگونیست هاي کامل اپیوئید خطر کمتري از نظر سوءمصرف، وابستگی و عوارض جانبی دارد. بوپرنورفین در دوزهاي بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل میکند،